文献类型：期刊文章

作　　者：牛绍雄[1] 唐智超[1] 刘畅[2] 王天麟[1] 尤启冬[3] 向华[1,3]

机构地区：[1]中国药科大学药学院江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室,南京210009 [2]南京金陵中学,南京210005 [3]中国药科大学药学院药物化学教研室,南京210009

出　　处：《有机化学》

基　　金：国家自然科学基金(No.81373279);科技部"十二五"新药创制重大专项(No.2012ZX09103101048);江苏省科技支撑计划(No.BE2012745);江苏省研究生科研创新计划(No.KYLX_0612)资助项目~~

年　　份：2015

卷　　号：35

期　　号：10

起止页码：2150-2156

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2014、CAS、CSCD、CSCD2015_2016、IC、JST、RCCSE、SCI(收录号：WOS:000365833100015)、SCI-EXPANDED(收录号：WOS:000365833100015)、SCIE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：设计了6-芳基茚并异喹啉酮衍生物的合成新方法.该方法运用立体选择性反应策略,专一性地得到cis-中间体：cis-N-（4-羟基苯基）-1-氧代-3-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉-4-羧酸;选择以KAl（SO4）2·12H2O为催化剂,高酞酸、对氨基苯酚、苯甲醛三组分一锅法反应得到6-芳基茚并异喹啉酮母核,最终以总收率36%-51%得到6-芳基茚并异喹啉酮衍生物,比原方法的平均收率提高15%左右,新方法具有立体选择性好、操作简化、收率高等优点,适宜大量制备.

关 键 词：6-芳基茚并异喹啉酮衍生物  立体选择性反应  cis-中间体  三组分一锅法  合成  

分 类 号：O626]