文献类型：期刊文章

作　　者：蔡少青[1] 王璇[2] 尚明英[1] 徐风[1] 刘广学[1]

机构地区：[1]北京大学药学院生物学研究室,北京100191 [2]北京大学药学院化学生物学系,北京100191

出　　处：《中国中药杂志》

基　　金：国家九五攀登计划项目(1998);国家973项目(G1999054406);国家自然科学基金杰出青年基金项目(30425018);国家自然科学基金重点项目(30830120);国家自然科学基金面上项目(81274073;81274074);国家"重大新药创制"科技重大专项(2013ZX09103002006;2013ZX09508104)

年　　份：2015

卷　　号：40

期　　号：17

起止页码：3435-3443

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2014、BIOSISPREVIEWS、CAB、CAS、CSCD、CSCD2015_2016、EMBASE、IC、IPA、JST、PUBMED、RCCSE、RSC、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：该文归纳出中药"显效理论",即中药通过"众多显效形式(显效型)的单靶点叠加作用、多靶点协同作用及毒性分散效应"发挥药效并削弱自身毒性。一味中药可含有约1 000种成分,一种成分口服进入体内后又可产生约100种代谢产物。无数化学成分及其无数体内代谢产物中的众多显效形式可共同发挥"集团军式作用"。在药物分子少、靶点分子多的情况下,中药不同种的显效型分子可相继与靶点分子结合,发生叠加作用,当"靶点充分占位"时药效始启动。既有浓度上的叠加作用又有时间段先后的叠加作用,这使得药效得以持久。显效型呈现药效叠加和毒性分散,源于不同显效形式分子结构之间药效基团相同而毒性基团不完全相同。"毒性分散效应"适于对无毒中药而不适于对有毒中药的解释。显效理论揭示中药可以众多化学成分及众多代谢产物参与发挥药效过程,包括叠加作用、协同作用及毒性分散效应,可有助于阐释和弘扬中药特色优势。今后需研究/确证的问题:中药药效物质基础及其作用机制是怎样构成的?多数中药为什么毒性小?体现中药特色优势的中药"显效理论"如何在新药研发中应用?

关 键 词：中药显效理论  显效形式  显效型  多成分单靶点叠加作用  多成分多靶点协同作用  毒性分散效应  集团军式作用  靶点分子  靶点充分占位  中药药效物质  作用机制  代谢产物  

分 类 号：R28[中药学类]