文献类型：期刊文章

作　　者：许艳海[1,2] 陈朗东[1] 方俊聪[1,3] 郑乐艺[1] 张劲柏[1] 闻俊[1] 洪战英[1] 柴逸峰[1] 范国荣[1]

机构地区：[1]第二军医大学药学院,上海市药物(中药)代谢产物研究重点实验室 [2]中国人民解放军69339部队 [3]中国人民解放军96123部队

出　　处：《药物分析杂志》

基　　金：第二军医大学大学生创新科研重点项目(ZD2013026)

年　　份：2015

卷　　号：35

期　　号：9

起止页码：1539-1543

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2014、CAS、CSCD、CSCD2015_2016、IPA、JST、RCCSE、RSC、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的：建立大鼠血浆中阿罗洛尔对映体的HPLC定量分析方法,并研究盐酸阿罗洛尔片在Wistar大鼠体内的手性药代动力学特征。方法：血浆样品采用液-液萃取的方法进行前处理。采用Chiralpak AD-H（250 mm×4.6 mm,5μm）手性色谱柱,正己烷-乙醇-二乙胺-三乙胺（30∶70∶0.1∶0.1）为流动相,流速0.4 m L·min-1,检测波长315 nm。结果：d-阿罗洛尔和l-阿罗洛尔质量浓度均在0.025~1.25μg·m L^-1范围内线性关系良好（r^2〉0.99）。阿罗洛尔对映体的回收率均大于94.1%,日内、日间RSD均小于15%。应用本文方法测定Wistar大鼠灌胃给药阿罗洛尔后的各对映体血浆浓度,获得相应的药动学参数,d-阿罗洛尔和l-阿罗洛尔的Cmax、AUC0-∞分别为0.225μg·m L^-1、1.82μg·h·m L^-1和0.226μg·m L^-1、1.84μg·h·m L^-1。结论：该方法经方法学验证,可用于阿罗洛尔对映体在大鼠体内药代动力学研究,发现阿罗洛尔对映体在大鼠血浆药动学特征不存在立体选择性。

关 键 词：阿罗洛尔 手性药物检测  对映体 手性固定相 液-液萃取 药代动力学  高效液相色谱  

分 类 号：R917]