文献类型：期刊文章

作　　者：任晓英[1] 赵射[2] 杨玲[2] 王静[2] 杨彩琴[2] 王伟[2]

机构地区：[1]河北省保定市第二医院急诊科,河北保定071051 [2]河北医科大学药学院无机物化教研室,河北石家庄050017

出　　处：《河北医科大学学报》

基　　金：河北省科学技术研究与发展计划项目(12276402D)

年　　份：2015

卷　　号：36

期　　号：8

起止页码：922-925

语　　种：中文

收录情况：CAS、JST、RCCSE、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：目的以氟康唑为活性药物成分(active pharmaceutical ingredient,API)、丁二酸为共晶形成物(cocrystal former,CCF)制备氟康唑共晶,对共晶的形成热力学与溶解热力学分别进行研究。方法采用溶剂辅助研磨法制备氟康唑-丁二酸共晶。应用X射线粉末衍射(X-ray powder diffraction,XRD)对共晶进行表征,采用溶解度法研究溶液中API与CCF的结合热力学及共晶的溶解热力学。结果由XRD和红外图谱确定共晶是不同于API和CCF的新的物相。溶液中结合常数K=5.4L/mol,△G为-4.2kJ/mol,共晶溶于水时,30℃、37℃、45℃的Ksp分别为2.86、10.05、16.81,共晶溶解时溶解的API与CCF形成1∶1的络合物,溶解过程的△G=-12.78kJ/mol。结论共晶溶解时存在络合现象,其络合常数随着温度的升高而减小。共晶的形成反应与溶解反应的△G均<0,为自发过程。

关 键 词：氟康唑 琥珀酸 热力学

分 类 号：R657.39]