文献类型：期刊文章

作　　者：宋江龙[1] 周章兴[2] 吕宏初[2] 孙坚[2] 李坚军[1]

机构地区：[1]浙江工业大学药学院国家化学原料药合成工程技术研究中心,杭州310014 [2]浙江昌明药业有限公司,浙江天台321300

出　　处：《化工生产与技术》

年　　份：2015

卷　　号：22

期　　号：3

起止页码：12-14

语　　种：中文

收录情况：CAS、普通刊

摘　　要：研究了雷米普利中间体2-苯甲酰氨基-3(2-氧代环戊基)丙酸乙酯的合成工艺,以苯甲酰胺和丙酮酸乙酯为原料,在催化剂作用下进行脱水缩合,得到2-苯甲酰氨基丙烯酸乙酯;再与烯胺进行加成反应,得到2-苯甲酰氨基-3(2-氧代环戊基)丙酸乙酯。分别考察了缩合反应中反应溶剂、催化剂、阻聚剂等条件对反应收率的影响。结果表明,以甲苯作溶剂,苯甲酰胺、丙酮酸乙酯、对甲苯磺酸、对羟基苯甲醚的摩尔比为1.0:0.9:0.1:0.001,总收率达到43.2%以上。该工艺具有收率较高、工艺简单、环境友好等特点,具有较好的产业化应用前景。

关 键 词：2-苯甲酰氨基-3(2-氧代环戊基)丙酸乙酯  苯甲酰胺 丙酮酸乙酯 雷米普利 合成  

分 类 号：TQ463[化工与制药类]