文献类型：期刊文章

作　　者：刘子节[1] 于文俊[2,3] 解希雷[1] 刘刚[1,2,3]

机构地区：[1]中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室,北京100050 [2]清华-北大生命科学联合中心 [3]清华大学医学院药学系,北京100084

出　　处：《科技导报》

基　　金：国家自然科学基金面上项目(81273364)

年　　份：2015

卷　　号：33

期　　号：12

起止页码：15-18

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2014、CAB、CAS、CSA、CSA-PROQEUST、CSCD、CSCD_E2015_2016、IC、INSPEC、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：二乙胺是一种重要的有机化工原料,常应用于医药中间体的合成;同时,二乙胺基也常成为药物分子中重要的活性结构片段。将N-烷基的氢(H)原子替换为氘(D)原子,可显著改善药物分子的药代动力学性质。本文发展了使用乙醇-d6为原料,通过三步反应制得二乙胺-d10的合成方法,总收率大于40%,氘代丰率大于98%,期望能够应用于新型氘代药物的研发过程中。

关 键 词：二乙胺-d10  氘代 制备  

分 类 号：TQ226.31]