期刊文章详细信息
青藤碱N-取代衍生物的合成及抑制NF-κB转录活性作用
Synthesis of N-substituted sinomenine derivatives and its inhibitory effect against NF-κB transcriptional activity
文献类型:期刊文章
机构地区:[1]烟台大学药学院药物化学教研室,烟台264005 [2]第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433
基 金:上海市科委重点攻关项目(08431903003)~~
年 份:2015
卷 号:36
期 号:4
起止页码:413-417
语 种:中文
收录情况:AJ、BDHX、BDHX2014、CAB、CAS、CSA、CSA-PROQEUST、CSCD、CSCD2015_2016、EMBASE、IC、JST、PROQUEST、RCCSE、SCOPUS、UPD、ZGKJHX、核心刊
摘 要:目的设计合成一类青藤碱衍生物,并研究其体外抗炎活性。方法以青藤碱为原料,经脱N-甲基、亲核取代、经典的Click Reaction,共合成9个青藤碱衍生物,考察所得化合物体外对NF-κB转染的影响。结果合成的目标化合物均为首次报道,并经1 HNMR和LC-MS确证结构。所得化合物体外对NF-κB转染均具有一定的抑制作用,但活性较青藤碱有所下降。结论N原子上引入较大基团或者长链可能会降低青藤碱的抗炎活性。
关 键 词:青藤碱 修饰 NF-ΚB 消炎药
分 类 号:R916.63[药学类]
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