文献类型：期刊文章

作　　者：刘倩[1] 陈龙龙[1] 马双成[2] 张祖艳[1] 李云华[1] 钱勇[3] 顾军[4] 谢天培[3]

机构地区：[1]上海沪丰生物科技有限公司,上海200433 [2]中国食品药品检定研究院,北京100050 [3]上海诗丹德生物技术有限公司,上海201203 [4]美国纽约州卫生部Wadsworth医学研究中心,奥尔巴尼纽约12201

出　　处：《中成药》

基　　金：上海市国际科技合作基金项目(12430700200)

年　　份：2015

卷　　号：37

期　　号：4

起止页码：689-693

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2014、CAS、CSCD、CSCD_E2015_2016、JST、RCCSE、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的研究黄连碱在人肝微粒体中的代谢情况。方法通过酶促动力学实验计算酶促动力学参数,通过检测CYP450亚酶专属性抑制剂对黄连碱代谢的影响,推测参与黄连碱代谢的CYP酶亚型,并推断代谢产物的结构。结果黄连碱在人肝微粒体中代谢的米氏常数Km为6.802 7μmol/L,最大代谢速率Vmax为0.054 76 nmo L/(mg protein·min),肝清除率Clint为0.008 m L/(mg·min),奎宁、甲氧沙林、酮康唑均在一定程度上抑制了黄连碱的代谢,黄连碱在人肝微粒体中的代谢产物为黄连碱脱去一个亚甲基结构。结论 CYP2D6、CYP2A6、CYP3A4可能参与黄连碱的代谢,代谢产物为脱亚甲基黄连碱。

关 键 词：黄连碱 人肝微粒体 酶促动力学 代谢产物

分 类 号：R966]