文献类型：期刊文章

作　　者：秦至臻[1] 陈芊茜[2] 宋俊科[1] 吕扬[2] 杜冠华[1]

机构地区：[1]中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药物筛选研究中心,药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室心,北京100050 [2]中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药物晶型研究中心,晶型药物研究北京市重点实验室,北京100050

出　　处：《药学学报》

基　　金：科技重大专项“重大新药创制”“药物晶型研发关键技术研究”(2009ZX09501-021)

年　　份：2015

卷　　号：50

期　　号：2

起止页码：218-221

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2014、BIOSISPREVIEWS、CAB、CAS、CSCD、CSCD2015_2016、DOAJ、EMBASE、IC、IPA、JST、PUBMED、RCCSE、RSC、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：研究奥扎格雷两种晶型固体灌胃后,在SD大鼠胃肠道的吸收过程,评价其优势药物晶型,探讨该药物晶型状态对临床用药的影响。SD大鼠灌胃给予不同晶型奥扎格雷固体原料药,采用高效液相色谱法测定血浆中奥扎格雷的浓度,计算其在大鼠体内的药代动力学参数并比对不同晶型之间的差异。大鼠经口给予固体奥扎格雷晶型Ⅰ和晶型Ⅱ后,血液中奥扎格雷Cmax分别为32.72±17.04和34.01±19.13 mg·L-1,AUC0-t分别为61.14±14.76和85.56±18.08 mg·L-1·h,t1/2分别为1.53±0.51和4.73±3.00 h。大鼠口服不同晶型奥扎格雷后,晶II型血药浓度-时间曲线下面积大于晶I型,半衰期较长,为优势晶型,提示在该药物的生产中需要注意晶型的控制。

关 键 词：奥扎格雷 晶型 药代动力学 HPLC

分 类 号：R917]