文献类型：期刊文章

作　　者：张静静[1] 朱朝晖[1] 党永红[1] 史继云[2] 赵晓斌[1] 杜延荣[1] 李方[1]

机构地区：[1]中国医学科学院、北京协和医学院北京协和医院核医学科,100730 [2]北京大学医学同位素研究中心

出　　处：《中华核医学与分子影像杂志》

基　　金：国家自然科学基金（81071189,81171369）

年　　份：2014

卷　　号：34

期　　号：6

起止页码：490-494

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2011、CSCD、CSCD2013_2014、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的研究金属核素多功能模块自动化及手工合成68Ga．1，4，7，10-四氮杂十二烷-N，N，N，N-四乙酸-D-苯丙氨酸1-酪氨酸3-苏氨酸墙-奥曲肽（68Ga—DOTATATE）的可行性，并探讨其生物学分布及肿瘤显像特点。方法采用强阳离子交换（SCX）柱金属核素多功能模块自动化及手工方法合成68Ga—DOTATATE，并对产品注射液进行质量控制。取ICR小鼠30只，分为5组，分别于注射68Ga—DOTATATE后10、30、60、120和240min处死，取各脏器、称质量并测定放射性计数，计算放射性摄取值（％ID／g），观察生物学分布。对荷AR42J大鼠胰腺外分泌腺肿瘤裸鼠注射68Ga—DOTATATE后行microPET显像，观察肿瘤对68Ga．DOTATATE的摄取情况。结果金属核素多功能模块自动化与手工合成2种方法均能顺利合成68Ga—DOTATATE。产品均为无色澄明溶液，pH值为6．5±0．1，放化纯均大于99％，室温放置4h仍大于99％。自动化合成需时约30min，放化产率为（51．8±3．2）％（时间衰减校正）；手工合成需时约20min，标记率大于99％。14d细菌培养及细菌内毒素检查结果均符合规定。ICR小鼠体内生物学分布结果显示，肾脏为药物排泄器官，肝、脾、胰腺和肾上腺摄取较高，肌肉软组织摄取低；药物的血液清除陕，10rain为（4．41±0．81）％ID／g，1h时仅为（O．78±0．32）％ID／g。荷AR42J瘤裸鼠microPET显像示，肿瘤组织对68Ga．DOTATATE明显高摄取，T／NT分别为2．01±0．29（10min）、6．74±2．90（30min）和4．46＋2．05（60min）。结论68Ga—DOTATATE合成工艺简单、质控合格、动物实验结果良好，是一种有潜在应用前景的新型生长抑素类特异性正电子显像剂。

关 键 词：DOTATATE  同位素标记 镓放射性同位素  化学合成 体层摄影术 发射型计算机 小鼠,裸  

分 类 号：R817.1]