文献类型：期刊文章

作　　者：初声英[1,2] 孙维玲[3] 张国喜[2] 陈文忠[2] 李赛[2] 孙考祥[1] 平其能[4]

机构地区：[1]烟台大学药学院,烟台264003 [2]南京绿叶思科药业有限公司,南京210061 [3]平邑县中医医院,临沂273300 [4]中国药科大学药学院,南京210009

出　　处：《中国药科大学学报》

年　　份：2015

卷　　号：46

期　　号：1

起止页码：73-77

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2014、CAB、CAS、CSA、CSA-PROQEUST、CSCD、CSCD2015_2016、EMBASE、IC、IPA、JST、RSC、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：合成叶酸-白蛋白靶向材料,通过薄膜分散法制备白蛋白包覆阳离子纳米脂质载体(BSA-c NLCs)和叶酸-白蛋白包覆阳离子纳米脂质载体(FA-BSA-c NLCs)。对两者粒径、外观、包封率、载药量、体外细胞摄取、血液和肿瘤药代动力学和药效学进行考察。结果表明,BSA-c NLCs和FA-BSA-c NLCs粒径分别为81.4和79.8 nm,Zeta电位分别为+5.12和+3.74 m V,透射电镜照片表明两者均为圆整的类球形结构。两者紫杉醇包封率都大于97%,载药量在3.7%左右。体外细胞试验证实,高表达叶酸受体的SKOV3对FA-BSA-c NLCs的摄取显著高于BSA-c NLCs,说明FA-BSA-c NLCs对SKOV3具有明显的靶向性。血液及肿瘤药代动力学显示两者体内药代动力学行为无明显差异,证实表面修饰叶酸不影响制剂的体内行为。药效学试验显示,BSA-c NLCs和FA-BSA-c NLCs抑瘤率分别为72.08%和80.75%。可见FA-BSA-c NLCs在一定程度上提高了体内外抗肿瘤疗效,在肿瘤的治疗中具有较好应用前景。

关 键 词：叶酸 白蛋白 紫杉醇 纳米脂质载体 主动靶向 表征  药代动力学  

分 类 号：R943]