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益母草碱口服油包油微乳在大鼠体内的药动学研究
Study on Pharmacokinetics of Leonurine in Rats after Intragastric Administration of Leonurine O/O Microemulsion
文献类型:期刊文章
机构地区:[1]安徽中医药大学药学院/安徽省中药研究与开发重点实验室,合肥230038
基 金:2011年度安徽省高校省级自然科学研究项目(No.KJ2011A192)
年 份:2015
卷 号:26
期 号:1
起止页码:30-33
语 种:中文
收录情况:AJ、BDHX、BDHX2014、CAS、CSA-PROQEUST、IC、IPA、JST、RCCSE、WOS、ZGKJHX、核心刊
摘 要:目的:建立测定大鼠益母草碱(LE)血浆浓度的方法,并用于大鼠灌胃LE口服油包油(O/O)型微乳(ME)后的药动学研究。方法:采用反相高效液相色谱法。色谱柱为ZORBAX SB-C18,流动相为甲醇-水(50∶50,V/V),流速为1.0 ml/min,检测波长为277 nm,柱温为30℃,进样量为20μl。12只SD大鼠随机均分为LE-ME(300 mg/kg)组和益母草碱混悬液(LE-SWW,300 mg/kg)组,LE-ME组大鼠灌胃给药15、30、60、90、120、180、240、360、480、720、1 440 min,LE-SWW组大鼠灌胃给药10、30、60、90、120、150、180、240、360、480、720 min后眼眶采血测定血药浓度,计算药动学参数。结果:LE质量浓度在0.010-10.000μg/ml范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.999 6),精密度试验的RSD值均小于7.2%,1方法回收率为94.86%-101-27%,提取回收率为76.91%-80.02%,稳定性试验的RSD均小于2.75%。与LE-SWW组比较,LE-ME组cmax增加至1.46倍,t1/2延长至3.65倍,AUC0-∞增加至6.11倍,体内平均滞留时间(MRT)提高至4.15倍(P〈0.05),相对生物利用度为610.65%。结果:该方法可靠、灵敏、简便。与LE-SWW比较,LE-ME能明显延长LE在大鼠体内的滞留时间,明显提高生物利用度。
关 键 词:益母草碱 微乳 大鼠 高效液相色谱法 药动学
分 类 号:R944]
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