文献类型：期刊文章

作　　者：肖鹏[1,2] 王海勇[2] 但飞君[1] 刘文俊[1]

机构地区：[1]三峡大学天然产物研究与利用湖北省重点实验室,湖北宜昌443002 [2]湘北威尔曼制药股份北京新天宇科技开发有限公司,北京100850

出　　处：《中国医药工业杂志》

年　　份：2014

卷　　号：45

期　　号：9

起止页码：808-811

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2011、BIOSISPREVIEWS、CAS、CSCD、CSCD2013_2014、EMBASE、IPA、JST、RSC、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：2-(2-甲基-5-溴苄基)-5-(4-氟苯基)噻吩(2)与2,3,4,6-四-O-(三甲基甲硅烷基)-D-葡萄糖酸-1,5-内酯加成得1-[1-羟基-2,3,4,6-四-O-(三甲基甲硅烷基)-?-D-吡喃葡萄糖-1-基]-4-甲基-3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]苯(6),经甲磺酸催化成甲醚同时脱硅烷保护得关键中间体1-(1-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-4-甲基-3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]苯(4),经脱甲氧基得SGLT2抑制剂坎格列净粗品,再经乙酐酯化和碱性水解纯化得纯品,以2计总收率为74%。

关 键 词：坎格列净  SGLT2抑制剂  2型糖尿病 合成  

分 类 号：R977.15]