文献类型：期刊文章

作　　者：陈峰[1] 张生平[1] 王佩倍[1] 李月珍[2] 赖宜生[1]

机构地区：[1]中国药科大学新药研究中心,江苏南京210009 [2]中国药科大学理学院有机化学教研室,江苏南京210009

出　　处：《中国医药工业杂志》

年　　份：2014

卷　　号：45

期　　号：8

起止页码：701-705

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2011、BIOSISPREVIEWS、CAS、CSCD、CSCD2013_2014、EMBASE、IPA、JST、RSC、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：对羟基苯甲酸甲酯经硝化、还原、乙酰化及醚化制得3-乙酰胺基-4-乙氧基苯甲酸甲酯(7),7再经硝化、还原、缩合、环合、氯代等反应制得关键中间体3-氰基-4-氯-6-乙酰胺基-7-乙氧基喹啉(12),12与3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺缩合并脱去乙酰基后再和4-二甲胺基巴豆酰氯反应制得来那替尼,总收率约29%。

关 键 词：来那替尼  EGFR抑制剂 抗肿瘤药 合成  

分 类 号：R978.7]