文献类型：期刊文章

作　　者：叶小翠[1] 欧金来[1] 洪宝贤[1] 冯翠娟[1] 李沙[1]

机构地区：[1]暨南大学药学院药剂学教研室,广州510632

出　　处：《中南药学》

基　　金：广州市科技计划(No.11C32070756)

年　　份：2014

卷　　号：12

期　　号：6

起止页码：551-556

语　　种：中文

收录情况：CAS、CSA-PROQEUST、IC、JST、PROQUEST、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：目的研制伊曲康唑阴道用温度敏感原位凝胶并考察其性能。方法以伊曲康唑(ITZ)为模型药物,泊洛沙姆为基质采用冷溶法制备伊曲康唑阴道用温度敏感原位凝胶(TISG)。采用试管倒转法测定胶凝化温度(Tg),星点设计-效应面法优化ITZ-TISG处方工艺,旋转流变仪测定其流变学特性。并采用无膜溶出法考察ITZ-TISG溶蚀释药特性。结果通过星点设计-效应面法筛选出最佳处方为16.3%泊洛沙姆407、1.5%泊洛沙姆188、0.31%海藻酸钠。采用试管倒转法测得最优处方所制备的ITZ-TISG的Tg为25℃,经模拟阴道液稀释后的Tg为35℃,与流变仪测得的结果基本一致。在35℃时,ITZ-TISG经阴道模拟液稀释后仍具有较强的黏弹特性。ITZ-TISG的体外溶蚀释药符合零级动力学模型。结论星点设计-效应面法优化ITZTISG处方所建立的模型具有良好的预测性。所优化的ITZ-TISG在给药时流动性好,给药后可在阴道生理温度下快速胶凝形成原位凝胶,并具有缓慢溶蚀释放药物的特性,可满足阴道用药设计要求。

关 键 词：伊曲康唑 泊洛沙姆 温度敏感原位凝胶 星点设计-效应面法 流变学  体外溶蚀释药  

分 类 号：R944]