文献类型：期刊文章

作　　者：岑彦艳[1] 赵祎博[1] 李攀[1] 李小丽[1] 曾秀秀[2] 周红[2,3]

CEN Yan-yan;ZAO Yi-bo;LI Pan;LI Xiao-li;ZENG Xiu-xiu;ZHOU Hong(Pharmacology Departemnt,Army Medical University,Chongqing 400038,China;Chongqing Shenghuaxi Pharmaceutical Co.,Ltd.,Chongqing 401336,China;Key Laboratory of the Basic Pharmacology of Ministry of Education,Zunyi Medical University,Zunyi 563000,China)

机构地区：[1]陆军军医大学药理学教研室,重庆400038 [2]重庆圣华曦药业股份有限公司,重庆401336 [3]遵义医学院基础药理教育部重点实验室,贵州遵义563000

出　　处：《中国中药杂志》

基　　金：国家“重大新药创制”科技重大专项(2017ZX09101002-002-009);陆军军医大学科技成果转化基金项目(2015XZH04)

年　　份：2018

卷　　号：43

期　　号：19

起止页码：3970-3978

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2017、BIOSISPREVIEWS、CAB、CAS、CSCD、CSCD2017_2018、EMBASE、IC、IPA、JST、PUBMED、RCCSE、RSC、SCOPUS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：青蒿琥酯(artesunate, AS),是一种青蒿素的衍生物,作为全新结构抗疟药,具有高效、速效、低毒、不易产生耐受等特点,当前全球用于轻微到严重的疟疾感染的基础治疗。越来越多的研究报告显示AS与其活性代谢产物二氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)除抗疟以外具有多种生物活性,吸引研究者对其新药理作用的进一步研究以期老药新用。然而对于AS的药物动力学特征的全面了解,将有利于AS的新药理作用的深度开发以及临床应用。因此,该文综述了AS的吸收、分布、代谢、排泄的体内过程,以及目前临床应用AS经静脉给药、肌肉注射、口服以及直肠给药等不同给药途径后AS和活性代谢物DHA的药代动力学特征;比较了AS在健康志愿者、疟疾患者、特殊人群(儿童、妇女)等不同人群中的AS和DHA的体内过程和药代动力学参数。同时,也综述了AS和活性代谢物DHA在抗肿瘤、抗炎、抗脓毒症、抗血管生成、抗纤维化以及免疫调节等方面的药理作用新进展,旨在为进一步合理开发利用AS及其代谢产物提供一定的理论依据。

关 键 词：青蒿琥酯 二氢青蒿素 药代动力学 药理作用

分 类 号：R285[中药学类]