文献类型：期刊文章

作　　者：刘秀文[1] 孙自勇[2] 窦桂芳[1] 朱镇华[2] 袁守军[1] 陈于红[2] 张菁[2] 刘建宁[2] 汤仲明[1] 刘蓓钫[2]

机构地区：[1]军事医学研究院放射医学研究所,北京100850 [2]南京大学分子医学研究所,南京210093

出　　处：《南京大学学报（自然科学版）》

年　　份：2001

卷　　号：37

期　　号：4

起止页码：435-451

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2000、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、JST、MR、RCCSE、ZGKJHX、ZMATH、核心刊

摘　　要：第一部分 :采用交叉设计 ,自身比较 ,研究了猕猴静脉注射 0 .4 ,0 .8和 3.2mg·kg- 1 重组人尿激酶原 (rhprouk)或 1.2 8× 10 5IU·kg- 1 尿源性天然尿激酶 (un UK) (其中推注 15 %剂量 ,90min内恒速滴注 85 %剂量 )后血浆中单链尿激酶型纤溶酶原激活剂 (scu PA)和双链尿激酶型纤溶酶原激活剂 (tcu PA)的浓度随时间变化、代谢转化和各自的药代动力学 ,及代谢转化和药代动力学参数与剂量浓度的依赖关系 .结果表明给药后scu PA转化为tcu PA的速度与scu PA的剂量呈正相关性 .第二部分 :通过测定兔静脉推注加滴注1 2 5I rhprouk 0 .8mg·kg- 1 (其中 15 %剂量静脉推注 ,85 %剂量在 90min内滴注 ,比放射活性 2 .5 0 6MBq/mg)后不同时间体内各组织总放射性、TCA酸沉放射性 ,以及酸沉和总放射性的比值 ;胆汁引流物放射性累计排出量 ,尿和粪中累计排出量 ,及在体内外1 2 5I rhprouk与血浆蛋白的结合 .研究rhprouk在体内的分布、代谢及排泄情况 .结果表明rhprouk不与血浆中蛋白结合 ,代谢部位主要集中在胆、肾等部位 ,代谢产物主要随小便排出 .

关 键 词：重组人尿激酶原 代谢转化 药代动力学 纤溶酶原激活剂 代谢产物  溶栓药物 注射剂量

分 类 号：R972] R969.1[药学类]