文献类型：期刊文章

作　　者：吕志珍[1] 李寅增[2] 韩启德[1] 贾金铭[3]

机构地区：[1]北京大学第三医院血管医学研究所,北京100083 [2]北京大学药学院应用药物研究所,北京10008 [3]中国中医研究院广安门医院泌尿外科,北京10008

出　　处：《北京大学学报（医学版）》

基　　金：国家自然科学基金 (3 973 0 490 )

年　　份：2001

卷　　号：33

期　　号：2

起止页码：157-159

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2000、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、IC、JST、PUBMED、SCOPUS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的 :研究消癃通闭对α1 肾上腺素受体 (α adrenoceptor,α1 AR)的拮抗作用 ,为寻找有治疗作用的先导化合物提供理论依据。方法 :(1)采用放射配体结合实验 ,在犬脑细胞膜中分别加入标记后的12 5I BE2 2 5 4和 15种浓度的消癃通闭 ,测定其放射性活度。通过Hill作图求出IC50 值 ;(2 )采用离体组织收缩功能实验 ,测定消癃通闭对去甲肾上腺素介导离体大鼠前列腺收缩的拮抗作用 ,求得 pKB 值。结果 :消癃通闭对12 5I BE2 2 5 4与犬大脑皮层α1 AR的结合呈竞争性抑制作用 ,其半效抑制 (质量 )浓度IC50 为 (34 .0± 6 .0 ) g·L-1,Hill系数为 0 .7。消癃通闭可使α1 AR介导的大鼠前列腺平滑肌收缩效应曲线平行右移 ,消癃通闭在两种不同浓度时 ,其拮抗的 pKB 值分别为(37.0± 11.0 ) g·L-1和 (30 .0± 8.0 ) g·L-1。结论 :消癃通闭对α1

关 键 词：消癃通闭 受体 肾上腺素能Α1 拮抗作用 中药复方制剂实验研究  

分 类 号：R285.5[中药学类]