文献类型：期刊文章

作　　者：刘筱雪[1] 王岁楼[1] 丁黎[1] 孙鲁宁[1] 陈小平[2]

机构地区：[1]中国药科大学药物分析教研室,南京210009 [2]北京世桥生物制药有限公司,北京100131

出　　处：《中国新药杂志》

年　　份：2014

卷　　号：23

期　　号：11

起止页码：1339-1343

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2011、CAS、CSCD、CSCD_E2013_2014、EMBASE、IC、IPA、JST、RCCSE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的:本文探讨了D-异苯环戊胺对大鼠肝脏细胞色素P450(Cytochrome P450,CYP450)酶活性的抑制和诱导作用。方法:采用探针底物法,通过考察D-异苯环戊胺在体外温孵体系中对大鼠肝微粒体CYP1A1/2,2C6,2D1/2,2E1和3A1/2的IC50值评价其对各亚型的抑制作用。通过考察大鼠连续灌胃10 d后肝微粒体中CYP1A1/2和CYP3A1/2活性的变化评价其诱导作用。结果:D-异苯环戊胺对大鼠肝微粒体CYP2C6和CYP2D1/2的IC50分别为5.3和2.3μmol·L-1,对分别以睾酮和咪达唑仑为底物时CYP3A1/2的IC50分别为8.3和1.7μmol·L-1。30和100 mg·kg-1剂量D-异苯环戊胺连续灌胃给药10 d后,大鼠肝脏CYP1A1/2和CYP3A1/2酶活性为空白对照组的2倍以上。结论:D-异苯环戊胺对大鼠肝微粒体CYP2C6,CYP2D1/2和CYP3A1/2表现出中等强度的抑制作用,对CYP1A1/2和CYP3A1/2有一定的诱导作用。

关 键 词：D-异苯环戊胺  大鼠肝微粒体 CYP450酶 抑制  诱导  

分 类 号：R96]