文献类型：期刊文章

作　　者：侯进[1] 李萍[1] 曾菊绒[1] 胥晓丽[1] 魏明[1] 熊晓云[2] 弥曼[1]

机构地区：[1]西安医学院基础医学部药理学与毒理学教研室,西安710021 [2]西安利君制药有限责任公司,西安710077

出　　处：《中国骨质疏松杂志》

基　　金：国家自然科学基金(F050903);陕西省教育厅专项科研项目(2010JK805);西安医学院博士科研启动基金(2011DOC04);西安医学院扶植基金(2009FZ2)

年　　份：2014

卷　　号：20

期　　号：5

起止页码：500-503

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2011、CAS、CSCD、CSCD_E2013_2014、JST、RCCSE、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的研究苯并二氢吡喃衍生物xy2004对去势雌鼠骨质疏松的治疗作用,并初步探讨其机制。方法将50只SD大鼠随机分为5组,假手术组、模型组、genistein组、xy2004高、低剂量组。假手术组、模型组均给予蒸馏水10 mL·kg-1,给药组分别给予小剂量xy2004 3 mg·kg-1和大剂量xy2004 7 mg·kg-1,genistein组给genistein 6 mg·kg-1,灌胃给药。观察xy2004对去势雌鼠骨密度的影响;检测大鼠体内血清钙、血清磷及碱性磷酸酶、白细胞介素-6等生化指标;用放射性配体结合法考察化合物与雌激素受体(estrogenic receptor,ER)的亲和力。结果去势后大鼠骨密度下降,使用xy2004灌胃3个月后,能明显抑制去势雌鼠骨密度的下降,降低血中ALP含量,抑制IL-6分泌。Xy2004与ER有亲和力,对ERα和ERβ的IC50分别为4.12×10-7M和7.38×10-5M。结论化合物xy2004通过与去势雌鼠体内雌激素受体结合,影响去势大鼠骨代谢,增强去势雌鼠骨密度,抗去势雌鼠骨质疏松。

关 键 词：骨质疏松 雌激素受体(ER)  ESTROGEN receptor  (ER)  

分 类 号：R68]