文献类型：期刊文章

作　　者：李燕娜[1,2] 郭峰[1,2] 代卉[2] 毛玉昌[2] 沈智杰[3] 侴桂新[4] 王肖龙[3] 胡卓汉[2]

机构地区：[1]上海交通大学,上海200240 [2]瑞德肝脏疾病研究(上海)有限公司,上海201203 [3]上海中医药大学附属曙光医院,上海201203 [4]上海中医药大学中药研究所,上海201203

出　　处：《现代生物医学进展》

基　　金：十一五科技重大专项(2008AX10501)

年　　份：2014

卷　　号：14

期　　号：10

起止页码：1813-1817

语　　种：中文

收录情况：AJ、CAB、CAS、CSA、CSA-PROQEUST、IC、RCCSE、UPD、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：目的:药物相互作用是影响药物安全和药效的重大因素之一。本文旨在通过体外MDR1研究方法——ATP酶法,评价降脂中药复方(Fang-2)及其单方6个饮片水提物与P-gp的相互作用,为临床中西药转运性相互作用提供参考。方法:应用标准化制备技术,制备降脂中药复方及其6个饮片水提物。利用基于MDR1膜的ATP酶法,计算MDR1细胞膜的ATP酶活性,考察药物与P-gp的相互作用。结果:1 mg·mL-1、10 mg·mL-1两个浓度中药复方的ATP酶活性分别为27.2、40.0 nmol Pi·min-1·mg-1protein,呈浓度依赖性。6个单方中,泽泻、厚朴、夏枯草与P-gp作用显著,其强弱顺序为:泽泻>夏枯草>厚朴(50.6>42.6>40.0 nmol Pi·min-1·mg-1protein)。泽泻单体23-乙酰泽泻醇B、24-乙酰泽泻醇A均与P-gp有较强的相互作用,ATP酶动力学研究显示其Km值和Vmax值分别为0.79±0.28μM,2.01±0.67μM和50.57±3.72 nmol Pi·min-1·mg-1protein,56.28±29.6 nmol Pi·min-1·mg-1protein。结论:Fang-2与MDR1存在相互作用,其中泽泻为主要被MDR1转运的饮片,泽泻的有效组分23-乙酰泽泻醇B和24-乙酰泽泻醇A均是MDR1底物。表明该降脂中药与临床上其他降脂药物的联用时应充分考虑MDR1介导的转运行相互作用,为临床用降脂药物提供参考和依据。

关 键 词：降脂中药 MDR1  体外 ATP酶分析法  转运性相互作用  泽泻  MDR1  

分 类 号：R285.5[中药学类] R963[中医学类]