文献类型：期刊文章

作　　者：王凌[1] 程能能[2] 毛玉昌[3]

机构地区：[1]上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院,上海200437 [2]复旦大学药学院 [3]瑞德肝脏疾病研究(上海)有限公司

出　　处：《中国药师》

基　　金：上海市教育委员会预算内科研项目(编号:2011JW44)

年　　份：2014

卷　　号：17

期　　号：3

起止页码：353-356

语　　种：中文

收录情况：CAS、JST、WOS、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：目的:研究三七总皂苷主要成分人参皂苷Rg_1、人参皂苷Rb_1和三七皂苷R_1对人肝微粒体CYP3A4酶的体外抑制作用。方法:采用人肝微粒体体外孵育法,在孵育体系中分别加入不同浓度的人参皂苷Rg_1、人参皂苷Rb_1和三七皂苷R_1与探针底物睾酮共孵育,用LC-MS/MS法测定代谢产物6β-羟基睾酮的生成量反映CYP3A4酶活性的影响。结果:人参皂苷Rg_1在2~1 000μmol·L^(-1)的测试浓度范围内对CYP3A4未见剂量相关的抑制作用;人参皂苷Rb_1在2~200μmol·L^(-1)的测试浓度范围内对CYP3A4未见剂量相关的抑制作用,在1 000μmol·L^(-1)的测试浓度下对CYP3A4具有轻微抑制作用;三七皂苷R_1在2~1 000μmol·L^(-1)的测试浓度范围内对CYP3A4的IC_(50)为126μmol·L^(-1)(>100μmol·L^(-1))。结论:三七总皂苷3个主要有效成分单体对CYP3A4酶的体外抑制作用不同,人参皂苷Rg_1无抑制作用,人参皂苷Rb_1高浓度下有轻微抑制作用,三七皂苷R_1有弱抑制作用,三七总皂苷制剂与CYP3A4酶代谢相关的药物之间产生相互作用的可能性低。

关 键 词：人参皂苷RG1 人参皂苷RB1 三七皂苷R1 CYP3A4 抑制作用  

分 类 号：R968]