文献类型：期刊文章

作　　者：李慕鹏[1] 熊艳[1] 陈小平[1]

机构地区：[1]中南大学临床药理研究所

出　　处：《中国临床药理学与治疗学》

基　　金：中南大学首届国家杰青培育专项(2011JQ016);湖南省杰出青年基金项目(13JJ1010);国家新药创制重大专项(2013ZX09509107)

年　　份：2014

卷　　号：19

期　　号：2

起止页码：214-222

语　　种：中文

收录情况：CAS、CSCD、CSCD2013_2014、EMBASE、IC、JST、RCCSE、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：替格瑞洛是2010年批准上市的抗血小板新药,属于新型环戊基三唑嘧啶类(CPTP)口服P2Y12受体拮抗剂。替格瑞洛口服后迅速吸收,中位达峰时间约1.5h。与已有P2Y12受体拮抗剂氯吡格雷和普拉格雷相比,替格瑞洛具有显著优势:无需代谢激活故起效迅速;与P2Y12受体呈可逆性结合,故停药后血小板功能恢复较快。此外,替格瑞洛可以通过抑制非血小板细胞表面的P2Y12受体从而产生其他药理学作用。替格瑞洛的药动学特征不受年龄、性别、饮食以及对氯吡格雷反应性的影响。替格瑞洛主要经CYP3A4代谢,可迅速产生血药浓度依赖的血小板抑制作用,且对氯吡格雷抵抗的患者同样有效。更重要的是,替格瑞洛的抗血小板作用不受具有多态性的药物转运体(ABCB1)和代谢酶(CYP2C19)基因型的影响。本文主要概述替格瑞洛药动学、药效学以及遗传药理学方面的研究进展。

关 键 词：替格瑞洛  药动学 药效学 遗传药理学

分 类 号：R969.1]