文献类型：期刊文章

作　　者：张宁[1,2] 潘丽[1,2] 牛国君[2] 王文明[3] 周红刚[4] 杨诚[4,2]

机构地区：[1]天津科技大学生物工程学院,天津300457 [2]天津市国际生物医药联合研究院有限公司,天津300457 [3]南开大学生命科学学院,天津300457 [4]南开大学药学院,天津300457

出　　处：《中国生物工程杂志》

基　　金：蛋白类生物药和疫苗发展专项-建立天津生物技术药物研发开放实验室和GMP中试服务平台资助项目

年　　份：2013

卷　　号：33

期　　号：12

起止页码：51-56

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2011、CAB、CAS、CSCD、CSCD2013_2014、IC、JST、RCCSE、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的:以新型冠状病毒(MERS-CoV)主蛋白酶NSP5为靶点,应用荧光共振能量转移法(FRET)建立药物筛选体系,并进行抑制剂的筛选。方法:采用原核表达系统、利用基因重组以及蛋白表达纯化技术得到目的蛋白,FRET法检测蛋白酶活性,优化反应条件以及确定酶、底物的浓度,建立药物筛选体系,对700种化合物进行了检测。结果:应用建立的药物筛选体系,筛选到抑制率较高的化合物共6种,并测得IC_(50)值,其中MDCCCL002330的IC_(50)值最低,为(0.43±0.03)μmol/L。结论:建立的药物筛选体系较为理想,适用于NSP5抑制剂的筛选,促进先导化合物的研发。

关 键 词：NSP5  抑制剂 高通量筛选 MERS—CoV  

分 类 号：Q819[生物工程类]