文献类型：期刊文章

作　　者：李慧[1,2] 董文凤[1,2] 杜丽[2] 董新威[3] 谢敏强[3] 李凤前[2]

机构地区：[1]江苏大学药学院药剂学教研室,镇江212013 [2]上海市第八人民医院药剂科,上海200235 [3]浙江大学医学院国家食品药品监督管理局浙江呼吸药物研究实验室,杭州310058

出　　处：《第二军医大学学报》

基　　金：国家自然科学基金(30973661;81172989)~~

年　　份：2013

卷　　号：34

期　　号：11

起止页码：1220-1224

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2011、CAB、CAS、CSCD、CSCD2013_2014、EMBASE、IC、JST、PROQUEST、RCCSE、SCOPUS、UPD、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的研究小鼠体内干粉吸入麦胚凝集素(WGA)化修饰的昔萘酸沙美特罗(SalX)纳米粒-微粒(NiMS)的药效学及药动学。方法通过皮下和腹腔注射卵清蛋白(OVA)建立小鼠肺哮喘病理模型,经气道干粉吸入给予WGA-SalXNiMS粉末,采用对照实验法,检测给药后的肺组织及气道炎症情况,并对药物在小鼠血浆和肺组织中的药代动力学行为进行研究。数据用Sigma State统计软件包处理。结果与模型组相比,SalX-NiMS组和WGA-SalX-NiMS组小鼠支气管肺泡灌洗液(BALF)中白细胞总数、嗜酸粒细胞、淋巴细胞及巨噬细胞数目呈下降趋势。WGA-SalX-NiMS组小鼠BALF中淋巴细胞及巨噬细胞数与SalX-NiMS组相比减少(P<0.05)。在小鼠血浆中,SalX-NiMS组的tmax为1.500h,Cmax为57.366mg/L,t1/2β为69.315h,AUC0-∞为2 427.205mg·L-1·h,MRT0-∞为55.294h;WGA-SalX-NiMS组的tmax为1.000h,Cmax为62.581mg/L,t1/2β为69.315h,AUC0-∞为4 071.838mg·L-1·h,MRT0-∞为75.094h。在小鼠肺组织中,SalXNiMS组的tmax为0.083h,Cmax为0.497μg/mg,t1/2β为11.231h,AUC0-∞为3.936μg·mg-1·h,MRT0-∞为13.854h;WGASalX-NiMS组的tmax为0.083h,Cmax为0.796μg/mg,t1/2β为27.294h,AUC0-∞为5.578μg·mg-1·h,MRT0-∞为26.330h。WGA-SalX-NiMS组的血浆及肺组织药物浓度均高于SalX-NiMS组(P<0.05)。结论 WGA修饰后的SalX-NiMS在小鼠体内易于释药,血浆和肺组织中药物浓度较高,有利于哮喘发作时炎症的控制与改善。

关 键 词：昔萘酸沙美特罗  纳米粒-微粒系统  麦胚凝集素 药物效应动力学 药代动力学  

分 类 号：R943.4]