文献类型：期刊文章

作　　者：赵侠[1] 路敏[1] 张芸辉[2] 王莉莉[3] 李松[3] 张慧琳[1] 顾景凯[2] 崔一民[1]

机构地区：[1]北京大学第一医院药剂科,北京100034 [2]吉林大学药物代谢研究中心,长春130023 [3]军事医学科学院毒物药物研究所,北京100850

出　　处：《中国临床药理学杂志》

年　　份：2013

卷　　号：29

期　　号：10

起止页码：751-754

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2011、CAS、CSA、CSCD、CSCD2013_2014、JST、RCCSE、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的研究帕拉米韦三水合物氯化钠注射液在中国健康人体的药代动力学。方法 30名健康志愿者分为150,300,600 mg 3个剂量组,单次或多次静脉滴注帕拉米韦三水合物氯化钠注射液后,用HPLC-MS/MS法测定血浆和尿液中帕拉米韦的浓度,用WinNonLin 5.0计算主要药代动力学参数。结果健康受试者单次静脉滴注试验药物150,300和600 mg后,帕拉米韦的主要药代动力学参数:c max分别为(10.95±1.98),(20.50±2.08),(44.22±7.00)μg·mL-1;V分别为(30.54±7.24),(36.36±5.40),(36.45±14.29)L;CL分别为(7.58±1.30),(7.02±0.94),(6.29±0.75)L·h-1;AUC0-t分别为(20.28±3.72),(43.54±7.79),(96.47±11.42)μg·mL-1·h。24 h尿液中帕拉米韦的累积排泄百分率(Ae)分别为(72.20±22.10)%,(82.25±11.61)%,(82.00±8.46)%。健康受试者多次静脉滴注试验药物150和300 mg后,帕拉米韦的主要药代动力学参数:cmax,ss分别为(10.48±1.28),(20.19±2.73)μg·mL-1;CL ss分别为(7.92±1.04),(6.88±0.94)L·h-1;AUC0-t分别为(19.25±2.94),(44.40±6.41)μg·mL-1·h。蓄积率分别为(1.03±0.03)%,(1.03±0.02)%;Ae分别为(70.98±15.91)%,(73.39±10.94)%。结论静脉滴注帕拉米韦三水合物氯化钠注射液150～600 mg,在中国健康志愿者的体内过程未明显偏离线性药代动力学特征,每天1次连续给药在体内无蓄积,试验药物主要以原型从尿中排出。

关 键 词：帕拉米韦三水合物氯化钠注射液  药代动力学 单次给药 多次给药

分 类 号：R969.1] R978.7[药学类]