文献类型：期刊文章

作　　者：杜卓[1] 潘仕荣[2] 余巧[3] 杨海云[4] 许晓琳[4] 谭银合[5] 卢碧玉[1] 梁伟光[1]

机构地区：[1]佛山科学技术学院医学院药学系,广东佛山528000 [2]中山大学附属第一医院,广东广州510080 [3]惠州卫生职业技术学院药学系,广东惠州516025 [4]中山大学孙逸仙纪念医院,广东广州510120 [5]中山大学药学院药剂学与制药工程实验室,广东广州510006

出　　处：《中药新药与临床药理》

基　　金：广东省科技计划项目(2009B030801081);广东省自然科学基金(博士启动S2012040007298);广东高校优秀青年创新人才培养计划(育苗工程2012LYM_0130);佛山科学技术学院校级课题(2011101)

年　　份：2013

卷　　号：24

期　　号：5

起止页码：510-514

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2011、CAS、CSCD、CSCD_E2013_2014、JST、RCCSE、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的制备紫杉醇/聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯纳米胶束的冻干粉针剂。方法以胶束粒径、有机溶剂残留量等为评价指标,采用膜透析法制备纳米胶束;以冻干成品的外观形态、体外释药曲线为评价指标,优选冻干粉针剂的制剂处方;研究粉针剂的冻干工艺及该粉针剂对HepG-2肝癌细胞的体外细胞毒性。结果以3%甘露醇为比例,制备获得紫杉醇纳米胶束冻干粉针剂外观良好,其体外释药曲线具有突释与缓释特性,且与新鲜透析所得载药纳米胶束溶液的释药曲线基本相同;当紫杉醇浓度≤10μg·mL-1时,冻干粉针剂对HepG-2肝癌细胞的细胞毒性远低于市售紫杉醇注射剂(P<0.01)。结论采用膜透析结合冷冻干燥法制备紫杉醇纳米胶束冻干粉针剂,避免使用紫杉醇增溶剂(聚氧乙烯蓖麻油)带来的不良过敏反应,并降低对体外肝癌细胞的细胞毒性,具有较好的临床价值与应用前景。

关 键 词：紫杉醇 聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯  纳米胶束 冻干粉针剂 体外释药 细胞毒性

分 类 号：R284.1[中药学类]