文献类型：期刊文章

作　　者：庄翌[1,2] 陈建伟[1] 徐鑫鑫[2] 黄精俸[2] 易茂全[2] 程光[2]

机构地区：[1]南京中医药大学药学院,南京210046 [2]南京绿叶思科药业有限公司长效和靶向制剂国家重点实验室,南京210061

出　　处：《中国药科大学学报》

年　　份：2013

卷　　号：44

期　　号：3

起止页码：253-256

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2011、CAB、CAS、CSA、CSA-PROQEUST、CSCD、CSCD2013_2014、EMBASE、IC、IPA、JST、RSC、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：采用S180荷瘤小鼠模型比较注射用长春瑞滨脂质体(L-NVB)与长春瑞滨注射液(NVB)在体内的药代动力学及其肺、骨髓、肿瘤组织中的分布差异。药代动力学研究显示L-NVB的AUC0-∞、cmax比市售NVB高,有提高药效的可能;而CLz降低,MRT延长,提示L-NVB可延长药物在体内的滞留时间,有助于增加扩散到肿瘤组织中的药物分布量;组织分布结果显示两种制剂在肺、骨髓、肿瘤组织中药物浓度变化趋势相似,L-NVB在骨组织的分布显著低于市售NVB(P﹤0.01),而在肿瘤组织的分布显著高于市售NVB(P﹤0.001),该结果提示L-NVB可通过滞留效应和延缓消除等双重因素在肿瘤组织中聚集,提高肿瘤组织中的靶向性,减少和缩短药物在毒性靶器官骨髓中的暴露量和暴露时间,从而降低骨髓毒性,提高疗效,满足临床用药需求。

关 键 词：长春瑞滨脂质体  长春瑞滨注射液  药代动力学 组织分布  肿瘤靶向

分 类 号：R96]