文献类型：期刊文章

作　　者：阎家麒[1] 王悦[2] 王九一[3]

机构地区：[1]河南绿十字生物工程研究所,河南郑州450008 [2]中山医科大学肿瘤防治中心,广东广州510006 [3]河南省分析测试中心,河南郑州450003

出　　处：《药学学报》

年　　份：2000

卷　　号：35

期　　号：9

起止页码：706-709

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX1996、BIOSISPREVIEWS、CAB、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、DOAJ、EMBASE、IC、IPA、JST、PUBMED、RSC、SCOPUS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的　研究紫杉醇隐形脂质体的制备方法并考察其在小鼠体内的组织分布。方法　采用共沉淀和微流态化两步法制备紫杉醇隐形脂质体 ,用两亲性聚乙二醇 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺 (PEG DSPE)修饰脂质体膜。以RP HPLC法测定小鼠组织内紫杉醇药物浓度。结果　隐形脂质体粒径≤ 10 0nm ,药物包封率≥ 98%。均以 5mg·kg-1经iv脂质体紫杉醇和游离紫杉醇 ,2 4h后紫杉醇隐形脂质体在血液中驻留 35 %以上 ,在肝脾组织中摄取不足 10 %。而膜材中不含PEG DSPE的紫杉醇传统脂质体在血液中驻留 10 % ,被单核吞噬细胞系统 (mononuclearphagocytesystem ,MPS)捕获了 5 0 %以上。证明紫杉醇隐形脂质体延长了在血循环中的时间并减少了MPS的吞噬。血液AUC隐形脂质体约为传统脂质体的 2 0倍。结论　采用共沉淀和微流态化法可制得包封率高、粒径小的脂质体 ,用PEG DSPE修饰磷脂膜可以增加隐形脂质体的AUC 。

关 键 词：紫杉醇 隐形脂质体 组织分布  共沉淀

分 类 号：R979.1] R969.1[药学类]