文献类型：期刊文章

作　　者：杨家强[1] 谷晴[1] 束波[2] 宋宝安[3] 刘静姿[1]

机构地区：[1]遵义医学院药学院,遵义563003 [2]遵义医学院生物化学与分子生物学教研室,遵义563003 [3]贵州大学精细化工研究中心,贵阳550025

出　　处：《有机化学》

基　　金：国家自然科学基金(No.81160385);贵州省科技厅基金(No.黔科合J字LKZ[2010]47)资助项目~~

年　　份：2013

卷　　号：33

期　　号：5

起止页码：1113-1118

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2011、CAS、CSCD、CSCD2013_2014、IC、JST、RCCSE、SCIE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：为了寻找新型抗肿瘤先导物,采用缩合剂N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)合成酯的方法,以O,O'-二烷基-1-羟基-(取代苯基)甲基膦酸酯、取代苯甲酸为原料合成16个目标物,其中12个化合物未见报道.经IR,1H NMR,13C NMR及元素分析对所合成的化合物进行了结构确认和表征.并首次研究了该系列化合物的抗肿瘤活性.结果表明:目标物具有一定的抑制肿瘤细胞增殖作用,其中2i,2k,2m对SGC-7901的IC50值分别为18.8,18.5,24.5μmol/L,对A-549的IC50值分别为24.1,29.0,20.7μmol/L,显示出潜在的抗肿瘤活性,值得进一步研究.在此基础上,初步研究其构效关系.

关 键 词：α-羟基膦酸酯  合成  酯化 抗肿瘤

分 类 号：TQ463.6[化工与制药类]