文献类型：期刊文章

作　　者：王杰[1] 邬皓[1] 李家明[1] 许勤龙[1] 何广卫[2] 钟国琛[1] 张艳春[1]

机构地区：[1]安徽中医学院药学院安徽省现代中药重点实验室,合肥230031 [2]合肥医工医药有限公司,合肥230059

出　　处：《有机化学》

基　　金：安徽省自然科学基金(No.1208085MH128);国家创新药物孵化基地(No.2012ZX09401066)资助项目

年　　份：2013

卷　　号：33

期　　号：5

起止页码：1026-1034

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2011、CAS、CSCD、CSCD2013_2014、IC、JST、RCCSE、SCI(收录号：WOS:000320353900018)、SCI-EXPANDED(收录号：WOS:000320353900018)、SCIE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：根据骨架迁跃原理,设计并合成了一系列具有酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼(Lapatinib)和诺拉替尼(Neratinib)结构片段的水杨酰芳胺类化合物,其结构均经IR,1H NMR,13C NMR和MS确证.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察所合成化合物的体外抗肿瘤细胞(A549,MCF-7,SGC-7901,Bel-7402)活性.结果表明,所合成的化合物对4种肿瘤细胞增殖均有一定的抑制活性,部分化合物的活性强于阳性对照药吉非替尼(Gefitinib).

关 键 词：水杨酰芳胺  酪氨酸激酶抑制剂 抗肿瘤

分 类 号：TQ463[化工与制药类]