文献类型：期刊文章

作　　者：于振鹏[1] 刘石[2] 谭相端[1] 王国平[1,2] 魏宝康[2]

机构地区：[1]中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,化学制药新技术中心,上海200437 [2]上海现代制药股份有限公司,上海200437

出　　处：《中国医药工业杂志》

年　　份：2013

卷　　号：44

期　　号：5

起止页码：424-428

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2011、BIOSISPREVIEWS、CAS、CSCD、CSCD2013_2014、EMBASE、IPA、JST、RSC、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：对氟苯甲醛经Wittig反应和水解反应得到(Z)-5-(4-氟苯基)-4-戊烯酸(3),与(S)-4-苯基-2-噁唑烷酮(4)缩合、N-[4-(苄氧基)苯亚甲基]-4-氟苯胺(6)加成后,在N,O-双(三甲基硅烷基)乙酰胺和氟化四正丁铵三水合物的作用下环合,经Shi氧化得到(3R,4S)-4-[4-(苄氧基)苯基]-1-(4-氟苯基)-3-[[(2S,3R)-3-(4-氟苯基)-2-环氧基]甲基]-2-氮杂环丁酮(10),再经二苯联硒开环、钯炭催化氢化得到胆固醇吸收抑制剂依折麦布,总收率约7%,(S)-羟基de值大于99%。

关 键 词：依折麦布 降血脂药 胆固醇吸收抑制剂 不对称合成  

分 类 号：R972.1]