文献类型：期刊文章

作　　者：宋艳丽[1] 韩腾飞[1] 李莎莎[1] 危红华[1] 吴艳丽[1] 张朵朵[1] 郝保华[1]

机构地区：[1]西北大学生命科学学院中药系,陕西西安710069

出　　处：《中草药》

基　　金：国家重大新药创制科技重大专项(2009ZX09502-019);陕西省教育厅产业培育项目(2010JC20)

年　　份：2013

卷　　号：44

期　　号：9

起止页码：1105-1110

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2011、CAB、CAS、CSA、CSCD、CSCD2013_2014、EMBASE、IC、IPA、JST、RCCSE、RSC、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的研究栀子苷经鼻给药醇质体喷雾剂的最佳制备工艺,并考察其体外鼻黏膜渗透性规律和该制剂的鼻黏膜纤毛毒性。方法采用注入法制备栀子苷醇质体,以包封率为评价指标,应用星点设计-效应面法对栀子苷醇质体制备过程中有关影响因素及工艺参数进行优化;采用透射电镜和光子相关光谱仪考察其药剂学性质;以离体猪鼻腔黏膜为模型,考察栀子苷醇质体喷雾剂的体外透黏膜给药规律,并与其脂质体及水溶液进行比较;以在体蟾蜍口腔上腭纤毛在药物溶液作用下持续摆动的时间评价制剂的鼻黏膜纤毛毒性。结果最优处方条件下制备的栀子苷醇质体粒径为(173.40±71.02)nm,Zeta电位为(42.50±8.27)mV,包封率为(65.80±2.53)%,载药量为(5.25±0.15)%。栀子苷醇质体300 min经鼻黏膜单位面积渗透量为23.39μg/cm2,是其脂质体的2.17倍、水溶液的11.03倍。此外,该制剂基本无鼻黏膜纤毛毒性。结论优选得到的栀子苷醇质体处方和制备工艺合理,能够显著提高栀子苷的鼻黏膜渗透性,可用于鼻腔给药。

关 键 词：栀子苷 醇质体喷雾剂  星点设计-效应面法 鼻腔给药  纤毛毒性

分 类 号：R283.6[中药学类]