文献类型：期刊文章

作　　者：张咏莉[1] 崔玉强[1] 汪向升[1] 李静清[2] 陈江英[2]

机构地区：[1]广东药学院基础学院生物教研室,广东广州510006 [2]中山大学药学院药物代谢与药动学实验室,广东广州510006

出　　处：《中国药理学通报》

基　　金：国家"重大新药创制"科技重大专项(No 2009ZX09304-003;2008ZX09312)

年　　份：2013

卷　　号：29

期　　号：4

起止页码：512-519

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2011、BIOSISPREVIEWS、CAS、CSCD、CSCD2013_2014、EMBASE、IC、JST、RCCSE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的通过体内和体外实验研究黄芪颗粒和黄芪注射液对CYP1A2、CYP2D、CYP2C亚酶的活性影响。方法建立体外"cocktail"反应体系,利用LC/MS/MS法测定酶代谢产物,计算黄芪颗粒和黄芪注射液对CYP1A2、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19亚酶活性的影响;大鼠随机分为对照组和实验组,不同浓度黄芪颗粒和黄芪注射液连续灌胃10 d,制备肝微粒体并进行"cocktail"反应,评价两种药物体内对大鼠CYP1A2、CYP2D1、CYP2C6和CYP2C11亚酶活性影响。结果在体外"cocktail"实验中,黄芪颗粒和黄芪注射液明显地抑制了CYP2D6、CYP2C19和CYP1A2亚酶活性,而二者对于CYP2C9亚酶活性无影响。在大鼠灌胃给药实验中,黄芪颗粒在剂量32、160和800 mg.kg-1.d-1提高CYP1A2亚酶活性2.13、3.23和2.20倍,黄芪注射液在剂量0.16、0.8、4 g.kg-1.d-1提高CYP1A2亚酶活性1.65、2.26和2.89倍,而二者均未诱导CYP2D1、CYP2C6和CYP2C11亚酶活性增加。结论黄芪颗粒和黄芪注射液对CYP2D6、CYP2C19活性有抑制作用,对大鼠CYP1A2活性有诱导作用。

关 键 词：黄芪颗粒 黄芪注射液 CYP1A2 CYP2D  CYP2C  酶活性

分 类 号：R-332] R282.71