文献类型：期刊文章

作　　者：张兰[1,2,3] 李彦辉[1,2,3] 王彩霞[1,2,3] 郝小芳[4] 修宪[1,2,3] 魏娜[1,2,3] 李春雷[1,2,3]

机构地区：[1]河北省制剂工程技术研究中心,石家庄050035 [2]石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司,石家庄050035 [3]新型药物制剂与辅料国家重点实验室,石家庄050035 [4]江苏省医疗器械检验所,南京210013

出　　处：《中国药学杂志》

基　　金：国家重点基础研究发展计划(973计划)资助项目(2010CB735603)

年　　份：2013

卷　　号：48

期　　号：6

起止页码：446-449

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2011、CAS、CSCD、CSCD2013_2014、EMBASE、IC、IPA、JST、PUBMED、RCCSE、RSC、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的制备紫杉醇脂质体并对其理化性质、毒性及药效学进行初步研究。方法将大豆卵磷脂(soybean Phosphatidyl-choline,SPC)、培化磷脂酰乙醇胺(mPEG2000-DSPE)及紫杉醇以100∶0.5∶5(摩尔比)混合并溶解于氯仿中,采用油水相研磨成乳,然后高压均质的方法制备脂质体。采用低速离心法测定包封率,动态光散射法测定粒度分布,KM鼠进行毒性实验,H22/KM小鼠为模型进行药效实验。结果脂质体平均粒径为(140±10)nm;药脂摩尔比在3%～6%内包封率均大于95%;毒性实验表明,紫杉醇脂质体(Pac-lipo)和紫杉醇游离药(Pac-free)对KM雄性小鼠的最大耐受剂量(MTD)分别为64.8和29.4 mg·kg-1;药效实验表明,紫杉醇脂质体剂量依赖性的抑制鼠肝癌H22肿瘤生长。结论紫杉醇脂质体具有较高包封率,与紫杉醇游离药相比可以显著提高治疗指数。

关 键 词：紫杉醇 脂质体 最大耐受剂量 药效学

分 类 号：R944]