文献类型：期刊文章

作　　者：王新艳[1] 张政伟[1] 蒋雨平[2] 孔艳艳[1] 桂媛[3] 胡名扬[4] 华逢春[1] 管一晖[1]

机构地区：[1]复旦大学附属华山医院PET中心,200040 [2]复旦大学附属华山医院神经内科,200040 [3]江苏华益科技有限公司,215522 [4]上海医学生命科学研究院有限公司,200000

出　　处：《中国临床神经科学》

年　　份：2013

卷　　号：21

期　　号：1

起止页码：12-18

语　　种：中文

收录情况：JST、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：目的研究脑内β淀粉样蛋白(Aβ)的PET显像剂11C-DPOD即[N-甲基-11C]-3,5-二苯基-1,2,4-苯并噻唑的制备路线和在动物体内的分布情况。方法使用11C-三氟甲基磺酰甲烷(11C-triflate-CH3)和2 mg自制DPOD前体(溶于0.1 mL丁酮中,摇匀后装于3 mL的特制密闭反应瓶中,置-20℃)反应,在80℃水浴中对前体进行甲基化反应并完成11C标记。反应后的液体加入5 mL注射用水稀释,过活化的固相C18柱除去杂质,再用乙醇0.5 mL洗脱保留在柱上的产品。经无菌注射水稀释和0.22μm的微孔无菌滤膜过滤,得到澄清11C-DPOD乙醇水溶液。经尾静脉注射于转基因型阿尔茨海默病(AD)小鼠(AD小鼠)、正常C57老龄小鼠(正常老龄小鼠,作为对照);经肘静脉注射猕猴,进行动态显像。结果11C-DPOD注射液为无色澄清透明液体(pH 7.0),含10%的乙醇,放射性化学纯度>98%,产率为10%~15%。在AD小鼠和正常老龄小鼠体内显像差异无统计学意义;在猕猴体内11C-DPOD主要通过肝脏和胆囊代谢。结论11C-DPOD为合成的可以快速在转基因型痴呆小鼠和猕猴脑分布及清除的新型AβPET显像剂。

关 键 词：Β淀粉样蛋白 显像剂 [N-甲基-^11C]-3,  5-二苯基-1,2  ,4-苯并噻唑  PET  CT  药动学  阿尔茨海默病  小鼠  猕猴

分 类 号：R817.4]