文献类型：期刊文章

作　　者：杨子明[1,2] 杨秀芬[1]

机构地区：[1]广西中医药大学药学院药理学教研室,广西南宁530001 [2]中国科学院广西植物研究所广西植物功能物质研究与利用实验室,广西桂林541006

出　　处：《中国中药杂志》

基　　金：教育部新世纪优秀人才支持计划项目(教技函2010-14号NCET-10-0093);广西自然科学基金项目(桂科基0731058;2011GXNSFF018006)

年　　份：2012

卷　　号：37

期　　号：22

起止页码：3486-3489

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2011、BIOSISPREVIEWS、CAB、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、EMBASE、IC、IPA、JST、PUBMED、RCCSE、RSC、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的:研究三七总皂苷(total saponins of the root and rhizome of Panax notoginseng,PNS)对大鼠肝组织内药物代谢酶CYP3A的抑制作用及其动力学分析。方法:采用差速离心法制备大鼠微粒体酶,用半数效量概率单位法及Lineweaver-Burk双倒数作图法求得大鼠肝脏CYP3A的米氏常数(Km)、最大反应速度(Vmax)和三七总皂苷对大鼠肝脏CYP3A的半数抑制浓度(IC50)以及判断三七总皂苷对CYP3A的抑制类型和抑制常数(Ki,Kis)。结果:三七总皂苷对大鼠肝组织CYP3A有抑制作用,其IC50689.54 mg·L-1;对底物氨基比林,CYP3A的Km0.036 mmol·L-1,Vmax是21.01μmol·min-1·g-1;三七总皂苷对大鼠肝组织CYP3A属于混合性抑制,其抑制常数Ki247.79 mg·L-1,Kis321.79 mg·L-1。结论:三七总皂苷对大鼠肝脏CYP3A的活性有明显抑制作用。

关 键 词：三七总皂苷 CYP3A 酶动力学 半数抑制浓度 大鼠  

分 类 号：R285.5[中药学类]