文献类型：期刊文章

作　　者：林莉[1] 丁倩[1] 汤沁[1] 张珍珍[1] 代争[1] 詹金彪[1]

机构地区：[1]浙江大学医学院生物化学系,浙江杭州310058

出　　处：《药学学报》

基　　金：浙江省科技计划项目重大科技专项(2009C13041);国家自然科学基金(30670424);中央高校基本业务费专项资金资助项目

年　　份：2012

卷　　号：47

期　　号：10

起止页码：1287-1296

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2011、BIOSISPREVIEWS、CAB、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、DOAJ、EMBASE、IC、IPA、JST、PUBMED、RCCSE、RSC、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：单克隆抗体靶向治疗是目前临床肿瘤治疗的热点。针对抗体分子大而组织穿透性差以及临床使用剂量大、生产成本高的问题,抗体的小型化和高效性设计已成为抗体药物研发的新趋势。近年来,单抗与细胞毒性药物的结合物被称为抗体药物偶联物(antibody-drug conjugates,ADCs),已加入到抗癌药物的行列中,成为新型的抗体药物而受到广泛关注。泛义的ADC通常由抗体、接头(linker)和效应分子等3部分组成。根据效应分子的不同,可将ADC分为化学免疫偶联物、免疫毒素、放射性免疫偶联物等3类。ADC被内化进入细胞后,通过细胞内的化学和酶解作用释放出细胞毒性物质,细胞毒性物质则通过抑制蛋白合成、解聚微管蛋白或断裂双链DNA等作用而对靶细胞产生杀伤作用。近年来,FDA已经批准2种ADC药物上市,有多种处于II～III期临床试验阶段,取得了显著的临床效果,吸引了越来越多的制药企业争相竞逐。本文介绍ADC的过去和现状,结合临床肿瘤应用中的实际问题,探讨其将来的发展趋势。

关 键 词：抗体药物偶联物  免疫毒素 恶性血液肿瘤 肿瘤靶向治疗

分 类 号：R963]