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高选择性端粒G-四链体稳定性配体:9-O-多胺取代小檗碱衍生物的合成及活性评价 ( EI收录)
Synthesis and Activity Evaluation of 9-O-Substituted Berberine Derivatives Containing Polyamine Chain as Highly Selective Telomeric G-Quadruplex Stabilizing Ligands
文献类型:期刊文章
机构地区:[1]顺德职业技术学院医学系,顺德528333 [2]中山大学药学院药物化学研究所,广州510080
基 金:国家自然科学基金(批准号:20772159;90813011;U0832005)资助
年 份:2012
卷 号:33
期 号:10
起止页码:2217-2222
语 种:中文
收录情况:AJ、BDHX、BDHX2011、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、EI、IC、JST、RCCSE、RSC、SCIE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊
摘 要:设计合成了3个多胺取代的小檗碱衍生物5a~5c,并利用圆二色(CD)光谱、荧光共振能量转移(FRET)熔点实验、荧光光谱和聚合酶链反应(PCR)终止实验等手段研究了小檗碱衍生物5a~5c与端粒DNA的相互作用.结果表明,小檗碱衍生物5a~5c可以诱导端粒DNA序列形成反平行结构G-四链体,显著地提高了端粒G-四链体的稳定性,有效地抑制了端粒的扩增;而与双链DNA的相互作用则很小,是高选择性的端粒G-四链体配体.
关 键 词:9-O-多胺取代小檗碱衍生物 合成 活性评价 端粒G-四链体DNA
分 类 号:O629]
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