文献类型：期刊文章

作　　者：张耀东[1] 蔡亚楠[1] 张琦[1] 齐宗利[2] 高裙裙[1]

机构地区：[1]陕西师范大学化学化工学院,陕西省生命分析化学重点实验室,陕西西安710062 [2]西安交通大学第三附属医院,陕西西安710049

出　　处：《药学学报》

基　　金：国家自然科学基金资助项目(30600494);中央高校科研基本业务费(GK200902010)

年　　份：2012

卷　　号：47

期　　号：9

起止页码：1141-1146

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2011、BIOSISPREVIEWS、CAB、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、DOAJ、EMBASE、IC、IPA、JST、PUBMED、RCCSE、RSC、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)抑制剂是目前治疗阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)的主要药物。本文应用酶抑制动力学方法研究了淫羊藿苷对AChE的抑制作用,并利用分子荧光光谱法和分子对接分别研究了淫羊藿苷与AChE之间的结合反应和结合位点。研究发现,淫羊藿苷对AChE的活性具有一定的抑制作用,测得的IC50为3.50×10 8mol.L 1(他克林的IC50测得值为0.75×10 8mol.L 1)。淫羊藿苷对AChE的抑制作用表现为混合型可逆抑制,抑制常数KI和KIS分别为2.67×10 8和4.43×10 8mol.L 1。淫羊藿苷主要通过氢键作用和分子间作用力结合于AChE的外周阴离子位点。

关 键 词：阿尔茨海默病 乙酰胆碱酯酶 淫羊藿苷 抑制作用  

分 类 号：R963]