文献类型：期刊文章

作　　者：陈任宏[1] 叶连宝[2] 袁萍[1]

机构地区：[1]广东食品药品职业学院药学系,广州510520 [2]广东药学院药物化学教研室,广州510006

出　　处：《中国药学杂志》

基　　金：广东省自然科学基金资助项目(S2011010001556);广东高校优秀青年创新基金项目(2009400);广东省科技计划资助项目(2010A030200038);广州市科技计划资助项目(2011J4100016)

年　　份：2012

卷　　号：47

期　　号：13

起止页码：1084-1087

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2011、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、EMBASE、IC、IPA、JST、PUBMED、RCCSE、RSC、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的合成吉非替尼。方法以藜芦醛为原料,经硝化、水解反应得到5-羟基-4-甲氧基-2-硝基苯甲醛,然后将醛基转化为氰基,再与N-(3-氯丙基)吗啉缩合,将氰基转变成酰胺、依次经还原、环合得到7-甲氧基-6-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]-3,4-二氢喹唑啉-4-酮,最后经氯化、与3-氯-4-氟苯胺缩合得到吉非替尼。结果目标化合物经质谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱确证化学结构。结论本实验为吉非替尼的工业化生产提供了一条新型的、较为合理的工艺路线。

关 键 词：吉非替尼 藜芦醛  EGFR酪氨酸激酶抑制剂 合成工艺 肿瘤

分 类 号：R978.11]