文献类型：期刊文章

作　　者：何礼[1] 韩瑞伟[1] 唐晓飞[2] 李明[3] 刁磊[4] 韩伟[1] 阎雪莹[1]

机构地区：[1]黑龙江中医药大学药学院,哈尔滨150040 [2]黑龙江省哈尔滨市香坊区疾病预防控制中心,哈尔滨150031 [3]四川大学生物材料工程研究中心,成都610064 [4]吉林农业科技学院,长春132101

出　　处：《中国现代应用药学》

基　　金：黑龙江省教育厅研究生创新科研项目(YJSCX2011-459HLJ)

年　　份：2012

卷　　号：29

期　　号：6

起止页码：477-482

语　　种：中文

收录情况：CAS、CSCD、CSCD_E2011_2012、IPA、JST、RCCSE、WOS、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：目的制备染料木素(GEN)MePEG-PLGA共聚物胶束,考察其理化性质、初步稳定性及静脉给药后大鼠体内的药动学行为。方法采用改良的自乳化溶剂挥发法制备胶束,考察其形态、包封率、载药量、粒径和Zeta电位;采用动态膜透析技术考察其释药行为,并对其释药规律进行拟合;将胶束冻干品置于4℃冰箱中保存,分别于放置1 d、10 d、1个月、3个月、6个月后取样,考察其包封率和载药量变化;对健康大鼠尾静脉注射GEN胶束,采用HPLC测定GEN在大鼠体内的血药浓度,采用DAS 2.0软件处理血药浓度数据,SPSS 17.0软件对主要药动学参数进行统计学分析。结果制备所得胶束的包封率为(84.43±2.93)%,载药量为(2.63±0.91)%,粒径为(63.75±4.12)nm;GEN胶束的释药行为最符合Weibull模型;GEN胶束冻干品6个月渗漏率为2.45%,载药量下降0.18%;大鼠尾静脉注射GEN胶束和GEN乳剂40 mg.kg 1后,主要药动学参数AUC0-t分别为(99.46±4.77)mg.L 1.h和(57.51±1.37)mg.L 1.h,t1/2分别为(7.48±1.15)h和(4.95±1.15)h,Cmax分别为(16.03±1.20)mg.L 1和(16.73±1.10)mg.L 1,CL分别为(0.36±0.02)L.h 1.kg 1和(0.67±0.02)L.h 1.kg 1。结论制备所得的GEN胶束形态规整,粒径分布狭窄,包封率较高,具有一定的缓释特征,稳定性良好,并且明显改变了GEN的药动学行为,使其消除减慢,同时提高了药物的生物利用度。

关 键 词：染料木素 胶束  体外释放 稳定性  药动学

分 类 号：R943.4]