文献类型：期刊文章

作　　者：张昕宇[1] 程训官[1] 郑小红[1] 王宇[1] 彭杨[1] 余瑜[1]

机构地区：[1]重庆医科大学药学院药物化学与生物材料研究室、重庆高校药物工程研究中心,重庆400016

出　　处：《重庆医科大学学报》

基　　金：科技部重大专项资助项目(编号:2010ZX09401-306-1-1);国家自然科学基金资助项目(编号:30772595、30171070、30371632);重庆市科委攻关资助项目(编号:20021425);重庆市教委资助项目(编号:20021804)

年　　份：2012

卷　　号：37

期　　号：3

起止页码：224-228

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2011、CAB、CAS、CSA、CSA-PROQEUST、CSCD、CSCD_E2011_2012、IC、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的:利用正交实验法优选药物重要中间体1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐(1)的合成工艺条件。方法:采用正交实验方法,考察合成(1)中的酰化、邻苯二甲酰亚胺N-烃化、Bischler-Napieralski反应、肼解与还原等主要反应的关键条件对收率的影响,筛选出主要反应的优选实验条件。结果:合成(1)的总收率达到了62.4%,约为原来总收率的2.5倍。结论:该合成工艺路线具有原料廉价易得、反应操作简便、兼顾环保以及产品收率高且品质好等优点;具有较好的工业化生产前景。

关 键 词：1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉  合成  正交实验 工艺条件  中间体

分 类 号：R914.5]