文献类型：期刊文章

作　　者：程训官[1] 郑小红[1] 夏铸[1] 张昕宇[1] 王宇[1] 余瑜[1]

机构地区：[1]重庆医科大学药学院药物化学教研室重庆市药物工程研究中心,重庆400016

出　　处：《重庆医科大学学报》

基　　金：国家自然科学基金资助项目(编号:30772595;30171070;30371632);科技重大专项资助项目(编号:2010ZX09401-306-1-1);重庆市科委攻关资助项目(编号:20021425);重庆市教委资助项目(编号:20021804)

年　　份：2011

卷　　号：36

期　　号：10

起止页码：1208-1210

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2008、CAB、CAS、CSA、CSA-PROQEUST、CSCD、CSCD_E2011_2012、IC、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的:构建一条绿色、环保且能适合工业化生产抗血吸虫药物吡喹酮的新合成路线。方法:以苯乙胺为原料,用氯乙酰氯酰化,再用邻苯二甲酰亚胺钾氨基化反应,在P2O5作用下经Bischler-Napieralski环合反应制得N-[(1-亚甲基)-3,4-二氢异喹啉]邻苯二甲酰亚胺,经肼解和还原得到1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐,经环己烷甲酰化、氯乙酰氯酰化和环合得目标化合物。结果:该合成路线的总收率可达32.8%,为原总收率的2.13倍。结论:该合成工艺路线操作简便,原料廉价易得,条件温和,绿色环保,收率较高,具有一定的工业化生产前景。

关 键 词：吡喹酮 合成  环合 四氢异喹啉  血吸虫病

分 类 号：R916[药学类]