文献类型：期刊文章

作　　者：薛丽[1] 白玉杰[2]

机构地区：[1]海南医学院科学实验中心,海口571101 [2]海南医学院海南省干细胞研究所,海口571101

出　　处：《中国现代应用药学》

基　　金：海南省重点科技项目(080204)

年　　份：2012

卷　　号：29

期　　号：4

起止页码：311-314

语　　种：中文

收录情况：CAS、CSCD、CSCD_E2011_2012、IPA、JST、RCCSE、WOS、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor,EGFR）属于受体酪氨酸激酶超家族,在多种恶性肿瘤中表达。配体与EGFR结合诱导形成二聚体和构象变化,活化酪氨酸激酶及信号转导途径,产生细胞增殖、侵润、转移及抗凋亡等效应。EGFR酪氨酸激酶抑制剂（tyrosine kinase inhibitors,TKIs）类靶向药物,如吉非替尼和厄洛替尼等已应用于临床。临床研究显示仅10%~30%患者对TKIs敏感,部分位于EGFR激酶结构域的活化突变与药物敏感性相关。检测EGFR基因突变有助于预测对药物敏感性和提高疗效。随着治疗绝大多数敏感的患者获得继发耐药性,其中约半数有继发突变T790M,降低药物对靶分子的亲和力,其他许多位于EGFR下游信号途径或旁激活途径的分子也参与耐药形成。因此,未来个体化用药和准确预测敏感性,不仅仅要分析EGFR基因,而且要综合考虑下游和其他信号途径的基因,如PI3K,K-RAS,BRAF,MET和PTEN等。

关 键 词：表皮生长因子受体 酪氨酸激酶抑制剂 突变 靶向治疗 肿瘤

分 类 号：R966]