文献类型：期刊文章

作　　者：丁晓勇[1] 何谷[2] 蒋红平[1] 万剑飞[1] 范举正[1]

机构地区：[1]四川大学华西药学院药物化学教研室 [2]华西医院生物治疗国家重点实验室,四川成都610041

出　　处：《药学学报》

年　　份：2012

卷　　号：47

期　　号：4

起止页码：479-485

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2011、BIOSISPREVIEWS、CAB、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、DOAJ、EMBASE、IC、IPA、JST、PUBMED、RSC、SCOPUS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：薯蓣皂苷元对A375、K562等细胞株具有抑制生长并诱导其凋亡的作用。其作用靶点之一是线粒体中的Bcl-2亚家族蛋白。本文以Bcl-2为靶点,运用Autodock设计并合成了一系列全新的薯蓣皂苷元衍生物,希望完善相关化合物的构效关系及提高其抗肿瘤活性。MTT法体外抗肿瘤活性研究结果表明,所设计的化合物大多对K562、A375、A549等3种肿瘤细胞株有较好的抑制作用,而对H293、L02等2种正常细胞株无明显作用。其中,化合物1、6～8对K562表现出了较好的活性(IC50值为1.96～4.35μmol.L-1)。

关 键 词：薯蓣皂苷元衍生物 Bcl.2  体外抗肿瘤活性

分 类 号：R916[药学类]