文献类型：期刊文章

作　　者：郭俊香[1] 梁萌[1] 张春梅[1] 王亮[1,2] 胡宏岗[1]

机构地区：[1]第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433 [2]烟台大学药学院药物化学教研室,烟台264005

出　　处：《第二军医大学学报》

基　　金：国家自然科学基金(20902109)~~

年　　份：2011

卷　　号：32

期　　号：11

起止页码：1223-1226

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2008、CAB、CAS、CSA、CSA-PROQEUST、CSCD、CSCD2011_2012、EMBASE、IC、JST、PROQUEST、RCCSE、SCOPUS、UPD、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的设计合成新型苦参碱衍生物,并研究其体外抗炎活性。方法以槐果碱为起始原料,经硫代和经典的Michael加成反应得到10个目标化合物;所得化合物均考察了其体外对抗炎因子TNF-α释放以及NF-κB转染的影响。结果合成的目标化合物经1 HNMR和ESI-MS确证其结构。所得化合物体外对TNF-α的释放和NF-κB转染均具有一定的抑制作用,其中化合物1f对TNF-α的释放抑制作用最强,IC50为9.4μmol/L。结论苦参碱的13位引入小的直链氨基侧链能够增强其抗炎活性。

关 键 词：苦参碱 衍生物 肿瘤坏死因子Α NF-ΚB

分 类 号：R971.1]