文献类型：期刊文章

作　　者：李英[1] 陈君[1] 李萍[1]

机构地区：[1]中国药科大学现代中药教育部重点实验室,南京210009

出　　处：《中国药科大学学报》

基　　金：教育部长江学者与创新团队发展计划资助项目(No.IRT0868);教育部新世纪优秀人才计划资助项目(No.NCET-09-0769);国家自然科学基金资助项目(No.30801521)~~

年　　份：2011

卷　　号：42

期　　号：5

起止页码：407-411

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2008、CAB、CAS、CSA、CSA-PROQEUST、CSCD、CSCD2011_2012、EMBASE、IC、IPA、JST、RSC、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：建立基于紫外分光光度原理的微孔板筛选方法,用于金银花药材中黄嘌呤氧化酶抑制剂的筛选,并进行抑制活性测定。通过对筛选条件优化,建立了可靠的筛选模型,并对从金银花中分离得到的20个单体化合物进行了筛选,发现8个酚酸类成分和4个黄酮类成分具有黄嘌呤氧化酶抑制活性,其中3,4-二咖啡酰奎宁酸甲酯、槲皮素和木犀草素有很好的活性,其IC50分别为8.36,6.46和2.08μmol/L。筛选结果表明,金银花中黄酮苷元的活性优于黄酮苷,双咖啡酰奎宁酸的活性明显优于单咖啡酰奎宁酸类成分,双咖啡酰奎宁酸甲酯的活性明显优于双咖啡酰奎宁酸,且双咖啡酰奎宁酸的5位取代对化合物的活性贡献最大。

关 键 词：黄嘌呤氧化酶抑制剂 金银花 尿酸 构效关系

分 类 号：R284[中药学类]