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基于ExploraGN/LC双模块的16α-[^18F]氟-17β-雌二醇全自动化合成
Fully automated synthesis of 16a-[ ^18F ] fluoro-17β-estrogen using Explora GN/LC dual module
文献类型:期刊文章
机构地区:[1]复旦大学附属肿瘤医院核医学科PET中心、复旦大学上海医学院肿瘤学系,上海200032
基 金:基金项目:上海市卫生局青年科研项目(2006Y11)
年 份:2011
卷 号:31
期 号:3
起止页码:196-200
语 种:中文
收录情况:BDHX、BDHX2008、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、JST、核心刊
摘 要:目的应用多功能放射性药物标记模块Explora GN联合液相分离模块ExploraLC制备高纯度的16a-[^18F]氟-17β-雌二醇(^18F-FES)。方法基于ExploraGN多功能合成模块和ExploraLC液相色谱分离模块,同时结合自制的固相萃取装置,采用“一锅法”完成^18F—FES的合成和分离。用分析型HPLC测^18F-FES的放化纯。进行^18F-FES与ER阳性细胞(MCF-7细胞)的饱和结合实验。结果该方法的总合成时间(包括HPLC分离和赋型)为60min,放射化学产率为45%(衰减校正之后),放化纯〉98%,没有明显的化学杂质。MCF-7细胞和^18F-FES结合表现为受体与配体的可饱和性实验特性,Kd和Bmax分别为(2.922±0.619)nmol/L和(4.193±0.360)nmol/L。结论应用ExploraGN/LC双模块成功地制备了高化学纯度和高放化纯的^18F—FES;^18F-FES具有与ER结合的特性,可为乳腺癌ERPET/CT显像提供安全、有效的特异性显像剂。
关 键 词:雌二醇 氟放射性同位素 化学合成 自动化
分 类 号:R817]
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