文献类型：期刊文章

作　　者：孟晨鹏[1] 王舜[1] 张克军[1] 金辉乐[1] 陈锡安[1] 胡茂林[1] 熊静[1]

机构地区：[1]温州大学纳米材料与化学重点实验室,温州325027

出　　处：《化学学报》

基　　金：国家自然科学基金(No.21073133);浙江省自然科学基金(Nos.Y4090248;Y4080177)

年　　份：2011

卷　　号：69

期　　号：10

起止页码：1173-1178

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2008、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、IC、JST、RCCSE、RSC、SCI(收录号：WOS:000291898500005)、SCI-EXPANDED(收录号：WOS:000291898500005)、SCIE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：以自组装法制得的双链DNA(ds-DNA)和G-四链体DNA(G4-DNA)修饰的金电极为工作电极,以Fe(CN)36-/4-为电活性指示剂,采用循环伏安法和微分脉冲伏安法研究了R和S型2-(5-氟尿嘧啶-1-乙酰基)氨基-1,5-戊二酸二甲酯(简称为(R)-5FUGlu和(S)-5FUGlu)与ds-DNA和G4-DNA相互作用.实验结果表明:(1)与5-氟尿嘧啶(5-FU)相反,(R)-5FUGlu或(S)-5FUGlu导致Fe(CN)36-/4-在Au/ds-DNA和Au/G4-DNA修饰电极上的峰电位呈现负移行为;(2)随着5-FU,(R)-或(S)-5FUGlu浓度的增加,Fe(CN)36-/4-在上述修饰电极上的峰电流均呈现下降现象,且峰电流的下降值△Ip的倒数与药物浓度的倒数呈现良好的线性关系;(3)运用Langmuir公式计算获得5-FU,(S)-5FUGlu和(R)-5FUGlu与ds-DNA的结合常数分别为6.16×103,0.42×103和0.58×103 L?mol-1,而与G4-DNA的结合常数分别为0.78×103,2.60×103和5.29×103 L?mol-1;(4)(R)-5FUGlu和(S)-5FUGlu在浓度为10-4,10-6,10-8 mol?L-1时对HL-60肿瘤细胞生长的抑制率分别为55.8和2.8,12.8和1.5以及5.9和0.6,这与(R)-5FUGlu比(S)-5FUGlu分子具有更强的靶向结合G4-DNA能力相吻合.

关 键 词：G-四链体DNA  5-氟尿嘧啶二肽衍生物  微分脉冲伏安法 手性异构体  抗癌活性

分 类 号：O646]